農藥增效劑的作用機理，主要是抑制或弱化靶標（害蟲、雜草、病菌等）對農藥活性的解毒防藥害作用，延緩藥劑在防治對象內的代謝速度，從而增加生物防效。
增效劑本身并無活性，但與相應的農藥混用時，能明顯改善其潤濕、展布、分散、滯留和滲透性能，減少噴霧藥液隨風（氣流）漂移，防止或減輕對鄰近敏感作物等的損害，利于藥液在葉面鋪展及黏附、減少紫外線對農藥制劑中有效成分的分解，達到延長藥效有效期，提高其生物活性，減少用量，降低成本，保護生態(tài)環(huán)境的目的。
農藥增效劑可以作為噴霧改良劑、葉面吸收助劑、活化劑等，廣泛應用于殺蟲劑、殺菌劑、除草劑、葉面肥、植物生長調節(jié)劑、微量元素和生物農藥等農用化學品的噴霧混合液中。